雀西杆菌素

取自 食品百科全书

雀西杆菌素（Baciguent，Bacitin）

别名杆菌肽 A，枯草菌肽

【性状】杆菌肽是由Bacilluslicheniformis或Bacillussubtitis产生的多肽抗生素混合物，其中杆菌肽A为主要成分(90％～93％)。为类白色或淡黄色粉末，无臭，味苦，有引湿性，易被氧化破坏。在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。本品易溶于水，在乙醇中溶解，不溶于丙酮、氯仿或乙醚。1万单位/ml的水溶液pH值为5.5～7.5。水溶液100摄氏度加热15min稳定。在酸性时稳定，pH值为9以上不稳定。本品中性或弱酸性水溶液在0～5摄氏度储存8个月至1年稳定。室温放置2周则活性下降30％～50％。本品的锌盐为白色至褐色粉末，微溶于水及乙醇。比杆菌肽稳定。

【眼内通透性】本品肌内注射、滴眼或眼浴均难以透入正常眼内。但在角膜上皮损伤或炎症时，滴眼液点眼，可在房水内获得有效治疗浓度。结膜下注射10mg，能迅速在房水中达到较高水平的药物浓度。

【药理作用】杆菌肽是来自枯草菌培养液提取的多肽类抗生素。口含片用于治疗口腔和咽喉部的浅表感染。其抗菌机制为：杆菌肽为类脂质焦磷 酸酶的特异性抑制剂，抑制细胞壁合成的脱磷酸过程，影响磷脂载体的转运及向细胞壁支架输送肽聚糖，从而抑制细胞壁合成，也可与敏感细菌的细胞膜结合，损害 细胞膜，使细胞膜通透性增加，导致膜内物质外流。细菌极少对此药产生耐药性，与其他抗生素间无交叉耐药性。抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁，也影响原生质体，对胞浆膜也有损坏作用，影响其渗透性。

【药动学】 口服不吸收，肌注刺激性大。全身用药时，经肾排泄，易致严重肾损害，仅供局部外用。

【临床应用】主要用于治疗由革兰阳性菌及耐药性金黄色葡萄球菌引起的眼部感染性疾病。由于本品毒性大，因此仅做局部应用。 滴眼100～500单位/ml，结膜下注射1000单位，前房或玻璃体内注射500～1000单位。抗生素合剂：杆菌肽1000单位/m1，新霉素5mg/ml，多粘菌素B 1000单位/m1。局部应用，软膏，500U/g，每日涂用2～3次。另有溶液剂、滴耳剂等。

【作用与用途】抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁，也影响原生质体，对胞浆膜也有损坏作用，影响其渗透性。本品对肾脏毒性大，临床应用受到限制，一般不作全身用药，临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。

【副作用】 可有过敏性反应，如皮疹。