甲羟孕酮
取自 食品百科全书
甲羟孕酮〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone （羟甲孕酮，甲孕酮，安宫黄体酮，PROVERA，MPA） 本品为合成的黄体酮衍生物，作用类似天然黄体酮。 【性状】醋酸甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。熔点202～208℃。 【药理及应用】通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制；②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。 不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。口服后吸收良好，峰值明显较高，经肝脏代谢，持续时间较短，故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。 临床适应证：主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。
