丙戊酸镁

取自 食品百科全书

丙戊酸镁（Magnesium Valproate）

化学名称为2-丙基戊酸镁。分子式：C16H30MgO4 分子量：310.72，白色。动物实验证明，丙戊酸镁具有抗惊厥、抗躁狂作用。，用于治疗各型癫痫，尤其是以下类型：失神发作；肌阵挛发作；强直阵挛发作；失张力发作；混合型发作；部分性癫痫；简单性或复杂性发作；继发性全身性发作；特殊类型的综合征。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。 其抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶，使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。可制作成缓释片，服药后药物在体内缓慢释放，单剂量口服本品500mg后，血药浓度达到峰值的时间为14.0±6.5小时，；相对生物利用度为101%±6%；半衰期为17.3±4.0小时；多剂量口服本品500mg，每日2次，每次250mg，达稳态谷浓度约为52.87±11.03µg/ml；血浆蛋白结合率为85%～95%；有效血药浓度为40-100µg/ml，超过120µg/ml时可出明显的不良反应。在肝内代谢，经肾脏排泄，少量随类便排出及呼出。肝损害患者的半衰期明显延长。能通过胎盘，能分泌入乳汁。成人：每次250mg，一日两次，根据个体差异及血药浓度适当调整。最高剂量不超过一日1600mg。6岁以上儿童按体重一日20 ～30mg/kg，分3～4次服用。 常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。6岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全者应减量或慎用，血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。出现意识障碍，肝功能异常，胰腺炎等严重不良反应，应停药。本品发生不良反应往往与血药浓度过高（＞120μg/ml）有关，故建议有条件的医院，最好进行血药度检测。孕妇禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 老年患者用药，视病情酌情减量。本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢，使血药浓度升高。本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态，不宜合用。制酸药可降低本品的血药浓度。阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低。与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用，可增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。过量，早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊。