左旋多巴

取自 食品百科全书

左旋多巴

Levodopa

【别名】左多巴，Laevodopa，L－Dopa，Dopar，Larodopa。

【作用与适应症】为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺，发挥作用。 用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征，对中、轻度效果较好，重度或老年人较差。

【用法与用量】口服：震颤麻痹，开始0．25～0.5g／次，3～4次／日，每隔3—4日增加0.125-0.5g。维持量3-6g／日，分3-4次服，在剂量递增过程中如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用，剂量可降低50％。

【不良反应】不良反应较多。

1．消化道：本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、食欲不振，腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止吐药。

2．中枢神经系统：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。

3．心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。

4．血液系统：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等。

5．眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。

6．其它：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。还可增强性功能。

【相互作用】

1．苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用，同用时应注意。

2．甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用，加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用，亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。

3．单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解，增强其效应，但可导致心率加快及高血压危象，不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂，或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。

4．不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用，拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。

5．全麻药与本品合用,易发生心血管意外，应于全麻前至少1天停用本品。

6．维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基，可增加外周组织脱羧酶活性，大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用，则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用，增强左旋多巴的作用。

7．本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果，同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。

8．抗精神病药引起的锥体外系症状，不可用本品治疗，因两者有拮抗作用。

9．与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用，可减少用量及减轻不良反应。

10．心得安可加强本品疗效，也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。

【用药注意】

1．禁用于对本品过敏、严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调、精神病、严重神经衰弱、2周内用过单胺酶氧化剂、闭角性青光眼、消化性溃疡、有惊厥史患者，以及妊娠早期孕妇、乳母、产妇及12岁以下的儿童。 ．

2．溶血性贫血、肝或肾病、有心机梗死史、溃疡病、癫痫、精神异常、肺病、支气管哮喘及痛风患者慎用。

3．本品如在进食时服用，特别是高蛋白饮食，可干扰药物由血浆至中枢神经的转移。在两顿饭之间用药及进低蛋白快餐可降低临床反应的波动。

4．由于本品的安全度很小，应严格掌握指征，详细询问病史并做检查。用药剂量根据患者的耐受而定，从小剂量开始，逐渐增加，直至毒性反应出现即减量维持。出现的毒性应及时处理。

5．早期治疗常有无症状的直立性低血压；也有人出现眩晕或晕厥，继续用药可好转，一般数月后可耐受。用药期间，当活动或改变体位时应缓慢。

6．应注意眼压、血常规及有无过敏反应；应经常查血糖。

7．本品对震颤麻痹的效果一般在2～3周时显示。震颇麻痹周期性的加剧，在1分钟发作持续l－3小时，并且每天在同一时间发作，表示用量太大或受情绪冲击所致。

8．当患者出现不随意肌的异常活动时，应立即减量，否则症状将加剧。

9．用药期间，应尽量避免食用富含B6的食物，如酵母、全麦、麸皮、内脏及瘦肉、绿叶菜；勿从事带危险的活动，如开车、登高等；当有情绪、智力、行为等方面的改变时，应减量。

10．用药期间，可有假性尿糖阳性、尿酮体阳性及尿中假性尿酸升高。

【制剂规格】片剂或胶囊剂：0．25g。

胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。

【注意事项】

年龄较轻的病人易出现“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”而后又出现肌强直运动不能是为“关”)可减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象，与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低，与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生素B6禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。