肽类激素

取自 食品百科全书

肽类激素由氨基酸通过肽键联接而成，最小的肽类激素可由三个氨基酸组成，如促甲状腺激素释放激素(TRH)。多数肽类激素可由十几个，几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成。

肽类激素的主要分泌器官是丘脑下部及脑垂体，在其它器官中也发现肽类激素，如胃肠道、脑组织、肺及心脏，多数处于研究阶段。

肽类激素的作用是通过刺激肾上腺皮质生长、红细胞生成等实现促进人体的生长、发育，大量摄入会降低自身内分泌水平，损害身体健康，还可能引起心血管疾病、糖尿病等。同样，滥用肽类激素也会形成较强的心理依赖。

分类 肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素，两者无明显界限，一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素

制备 肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得； 大分子的蛋白质激素，目前只能依靠天然来源，20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要 。组合化学是肽类激素药物研究的重要方法

书写 在书写多肽的一级结构时，按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写，自左至右排列，左为氨基末端(N-末端)，右边为羰基末端(C-末端)。 不少多肽类激素独有环状结构，它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合，从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。

性质 当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时，分子中会有自由氨基、胍基或羧基，此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在，可表现出与金属离子螯合的倾向，氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收，可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型，它们有旋光性。多肽激素药物在胃肠道中难以吸收，且会受酶的作用而失活，一般不做口服用药。

常见多肽类激素药物
胰岛素 Insulin 由51个氨基酸组成，化学结构 有降血糖作用 用于治疗糖尿病
降钙素 Calcitonin 由32个氨基酸组成，化学结构 可降低血钙 用于治疗骨质疏松症
绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 一种糖蛋白
促性腺激素，用于不孕症、功能性子宫出血、先兆流产及男性性功能减退
促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin) 化学结构
特异性刺激垂体前叶腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone)
缩宫素(催产素) Oxytocin 化学结构 能收缩子宫，促进排卵 用于引产、产后出血和子宫复原及催乳
加压素 Vasopressin 化学结构 能收缩小动脉和毛细血管，升高血压 用于产后出血、消化道出血及尿崩等
促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin) 化学结构 刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松
生长激素 Somatopropin 化学结构 刺激生长，用于内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童

蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体育运动的发展而出现并日趋严重，又随着人们生活水平的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育和社会体育领域蔓延。一方面，滥用此类药物的人员越发普遍；另一方面，滥用者的年龄亦日趋减小，严重威胁着公众特别是青少年的身心健康。

促红细胞生成素（EPO）及其类似物、生长激素（hGH）及其类似物，具有外源性药物（肽类兴奋剂）与内源性激素（人体自然生成）区别小，在人体内药物代谢时间短等特点，曾长期无准确可靠的检测方法，而被运动员广泛滥用，也是反兴奋剂斗争中重点研究的热点药物。EPO和hGH都属肽类激素，列在《2008年禁用清单》中的其他肽类激素品种还有：促皮质素、促性腺激素（含黄体生成素、绒毛膜促性腺激素）、胰岛素及其类似物、胰岛素样生长因子等。