戊炔雌醇

取自 食品百科全书

戊炔雌醇

  【药品名称】尼尔雌醇

　　别名：戊炔雌醇

　　通用名：尼尔雌醇片

　　英文名： Nilestriol Tablets

　　汉语名：Ni ’ercichun pian

　　【成份】本品主要成份为尼尔雌醇。其化学名为3-（环戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇。

　　分子式：C25H32O3

　　分子量：380．53

　　【性状】本品为白色片

　　【药理毒理】雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。

　　【药代动力学】口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经肾脏排泄，以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。

　　【适应症】临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如：潮热、出汗、头痛、目眩、烦躁易怒、疲劳、外阴干燥、神经过敏、老年性阴道炎等。

　　【用法用量】：口服：1次5mg，每月1次；或一次2mg，每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。

　　【不良反应】（1）：轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；（2）：突破性出血；（3）：乳房胀痛，白带增多；（4）：高血压；（5）：偶有肝功能损害。

　　【禁忌】雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者，血栓病，高血压病患者禁用。

　　【注意事项】：本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需要加用孕激素。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用

　　【规格】（1）1mg（2）2mg（3）5mg

　　【贮藏】密封，在干燥处保存。