奥曲肽

取自 食品百科全书

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[编辑] 奥曲肽(Octreotide)又名善宁、善得定(Sandostatin)。是一种长效生长抑素(Somatostatin. SS)的类似物。

奥曲肽分子结构为一环形肽，具有活性的四个氨基酸排列顺序与SS相同，故可与广泛存在于中枢神经系统、垂体和胰腺β细胞等处的SS受体结合产生生物学效应。奥曲肽的生物学活性明显强于SS，其抑制生长激素(GH)、胰岛素、胰高糖素、胃泌素及胃酸分泌等作用均强于SS，特异性也较高，同时由于结构较稳定不易为酶降解，其半减期延长至80～160min。目前奥曲肽主要应用于消化道疾病和多种内分泌肿瘤的治疗。临床试用发现奥曲肽对胃泌素瘤、血管活性肠肽(VIP)瘤、类癌综合征、胰岛素瘤、生长激素释放激素瘤、胰高糖素瘤、胰源性异位Cushing’s综合征等多种消化道内分泌肿瘤均可控制症状，部分病人肿瘤生长亦可受控制。

奥曲肽具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，半衰期较天然抑素长30倍。本品有多种生理活性，如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多，对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空，抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌，减少胰腺分泌，对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉压力，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na’的吸收。

静注奥曲肽25～200μg，t1/2α为9～14分钟，tl／2b为72—98分钟，并随剂量而异。皮下注射后(50一40μg)迅速吸收，tmax为0．5—1小时，t1/2为90—120分钟；奥曲肽Vd为6L，CL为160ml／min，血浆蛋白结合率为65％。

由于奥曲肽具多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。

1．门脉高压引起的食管静脉曲张出血。

2．应激性溃疡及消化道出血。

3．重型胰腺炎

4．缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。

5．突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。

6．胃肠道瘘管

[用法与用量]

1．治门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0．1tmg静注，以后0．5mg，每2小时1次静滴。

2．应激性溃疡及消化道出血：0．1mg皮下注射，每日3次。

3．重型胰腺炎：0．1mg皮下注射，每日4次，疗程3—7天。

4．胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射O．1mg，每日3次；疗程10—14天。

5．突眼性甲状腺肿和肢端肥大症：皮下注射0．1mg，每日3次；肢端肥大症疗程10—14天。

[注意事项] 1．对奥曲肽过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。

2．少数患者长期治疗有形成胆石的报道，故在治疗前和治疗后应每6—12个月进行胆囊超声波检查1次。

3．对胰岛素瘤患者，奥曲肽可能加重低血糖程度，并延长其时间，应注意观察。

4．奥曲肽可减少环抱菌素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。

5．主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感，一般可于15分钟后缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功有异常等。

[制剂]注射液：每支0．1mg(1ml)

[贮藏]2℃一8℃冰箱内贮存。