螺内酯

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[英文]: spironolactone;antisterone [英文]: spironolactone;antisterone
-[说明]: 又名安体舒通。白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水,溶于有机溶剂。低效利尿药。与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。 + 又名安体舒通,螺旋内酯固醇,Antisterone,ALDACTONE
 + 白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水,溶于有机溶剂。低效利尿药。
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 + 与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。
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 +药理作用:
 + 与醛固酮有类似的化学结构,两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用,是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用,促进Na+和Cl的排出而产生利尿,因Na+K+交换机制受抑,钾的排出减少,故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱,且缓慢而持久。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也作用。
 + 
 +适应症:
 +(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上棕疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
 +(2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
 +(3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
 +(4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
 +片(胶囊)剂:每片(胶囊)20mg(微粒),微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。
 + 
 +口服后1天左右起效,3~4日始呈现最大 利尿效果,停药后仍可持续5~6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效,而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外,效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。
 +
 +用法用量:
 +开始每日40~120mg,分3~4次口服。用药5日后如疗效满意,继续用原量,否则可加用其他利尿药。
 + 
 +注意事项:
 + (1)服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等,并可引起低钠血症、高钾血症。
 +  (2)可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用,两者取长补短:本品作用慢、弱和持久,为后者作用较快、较强所弥补;而后者的排钾作用为前者所抵消,故合用后疗效增加、不良反应减轻。
 +  (3)肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
 +  (4)本品有留钾作用,在应用过程中切不可盲目使用氯化钾,以免引起钾中毒。
 +  (5)长期大量应用后,男子可出现女性型乳房,性欲减退,阳痿;女子可出现月经不调,更年期后子宫出血,乳房触痛,褐斑,声音变粗,多毛症等。停药后均可消失。
 + 
 +(6)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
 + 
 +(7)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
 + 
 +(8)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
 + 
 +(9)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
 + 
 +(10)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
 + 
 +(11)对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
 + 
 +下列情况慎用
 +①无尿;
 +②肾功能不全;
 +③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
 +④低钠血症;
 +⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;
 +⑥乳房增大或月经失调者。
 + 
 + 
 +【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
 + 
 +【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
 + 
 +【药物相互作用】
 +(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
 +(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
 +(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
 +(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
 +(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
 +(6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
 +(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
 +(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
 +(9)本药使地高辛半衰期延长。
 +(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
 +(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
 +(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
 + 
 +贮藏, 密封、置干燥处保存。
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18:39 2008年8月18日的修订版本

[中文]: 螺内酯

[英文]: spironolactone;antisterone

  又名安体舒通,螺旋内酯固醇,Antisterone,ALDACTONE
  白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水,溶于有机溶剂。低效利尿药。
  与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。 

药理作用:

  与醛固酮有类似的化学结构,两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用,是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用,促进Na+和Cl的排出而产生利尿,因Na+K+交换机制受抑,钾的排出减少,故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱,且缓慢而持久。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也作用。

适应症: (1)水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上棕疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 (2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 (3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 (4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。 片(胶囊)剂:每片(胶囊)20mg(微粒),微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。   口服后1天左右起效,3~4日始呈现最大 利尿效果,停药后仍可持续5~6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效,而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外,效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。

用法用量: 开始每日40~120mg,分3~4次口服。用药5日后如疗效满意,继续用原量,否则可加用其他利尿药。

注意事项:

    (1)服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等,并可引起低钠血症、高钾血症。

  (2)可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用,两者取长补短:本品作用慢、弱和持久,为后者作用较快、较强所弥补;而后者的排钾作用为前者所抵消,故合用后疗效增加、不良反应减轻。   (3)肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。   (4)本品有留钾作用,在应用过程中切不可盲目使用氯化钾,以免引起钾中毒。   (5)长期大量应用后,男子可出现女性型乳房,性欲减退,阳痿;女子可出现月经不调,更年期后子宫出血,乳房触痛,褐斑,声音变粗,多毛症等。停药后均可消失。

(6)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

(7)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。

(8)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。

(9)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。

(10)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

(11)对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。

下列情况慎用 ①无尿; ②肾功能不全; ③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷; ④低钠血症; ⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒; ⑥乳房增大或月经失调者。


【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【药物相互作用】 (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。 (2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。 (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。 (5)多巴胺加强本药的利尿作用。 (6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。 (7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 (8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。 (9)本药使地高辛半衰期延长。 (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

贮藏, 密封、置干燥处保存。

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